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創良藥·濟天下
PROTAC靶向蛋白降解技術平臺

傳統的小分子藥物通過結合于靶蛋白,調節其功能而達到治療疾病的目的。抑制蛋白質功能可以從基因水平上(DNA編輯技術)、轉錄水平上(siRNA和ASO)以及蛋白水平上(抑制劑和TPD)來實現。蛋白降解靶向嵌合體(Proteolysis targeting chimera,PROTAC)技術利用雙功能小分子靶向降解目標蛋白(TPD),被認為是生物醫藥領域的革命性技術,可靶向不可成藥靶點及解決小分子藥物耐藥性問題。PROTAC技術誕生于2001年,已廣泛被用于生物醫藥的基礎研究及藥物開發。由于分子量相對較大,解決藥物的口服生物利用度及穩定性一直是PROTAC藥物研發面臨的挑戰。海創藥業自2016年起開始建設PROTAC技術平臺,在多個腫瘤靶點進行PROTAC新藥開發,目前已有雄激素受體(AR)PROTAC分子進入臨床Ⅰ/Ⅱ 期試驗階段。

PROTAC靶向蛋白降解技術平臺優勢
氘代藥物研發平臺

氘代技術最初期的研究在1961年證明了氘化N-甲基氫對嗎啡酶氧化的抑制作用,并從此廣受制藥界關注。由于碳-氫鍵的斷裂是藥物代謝過程中的共同特征,而碳-氘鍵的斷裂更為困難,因此氘代化合物代謝速率變慢,可以增加活性藥物的半衰期或/和暴露量,從而降低給藥頻率或給藥劑量。這種替代還可以通過減少有毒代謝產物的形成來降低毒性。第一個氘代藥物AUSTEDO?(deutetrabenazine)已被FDA和NMPA批準用于治療亨廷頓舞蹈癥。海創藥業首個治療前列腺癌的氘代藥物氘恩扎魯胺軟膠囊中國新藥上市申請(NDA)于2023年11月獲中國國家藥品監督管理局(NMPA)受理,2025年5月29日正式獲得中國國家藥品監督管理局(NMPA)批準上市。

海創氘代藥物研發平臺優勢
靶向藥物發現與驗證平臺

在新藥研發過程中,“選擇最合適的靶點進行藥物研發”是最關鍵的環節之一。一個良好的靶點需要符合有效、安全且符合臨床和商業需求,以及“成藥性”的標準。
來自全球的科學家組成了海創研發團隊,包括生物學、藥物化學、藥代動力學、藥理學研究和臨床等各方面的專家,具備扎實的科研理論儲備、豐富的藥物研發經驗,及前沿的國際視野,由其建立的 “靶向藥物發現與驗證平臺”,為新藥靶點的識別與驗證、產品管線的順利研發奠定了堅實基礎。

轉化醫學技術平臺

轉化醫學技術平臺以臨床需求為導向,以精準治療為目標,將生物機理與研究轉化為有效治療手段。該平臺具有發現驗證生物標志物的成熟流程, 有先進的探索藥物適應癥以及聯合用藥的先進方法。轉化醫學技術平臺包括適應癥開發、藥物聯合用藥研究、生物標志物開發等核心技術,基于以上幾項核心技術,公司已布局多項在研產品,包括不限于 HP518、 HP560、 HP515、 HP568 等產品,轉化醫學技術平臺對產品適應癥的開發與拓展起到重要作用。